一种有趣的抗抑郁药---曲唑酮

曲唑酮相关杂质

曲唑酮（trazodone）是20世纪60年代由意大利安吉里尼实验室（Angelini Research Laboratories）最先研发出的一种第二代抗抑郁药物，其抗抑郁作用已获得多个国家的认可，虽然美国食品及药物管理局（Food and Drug Administration，FDA）尚未批准曲唑酮作为助眠药上市，但其作为助眠药在美国处方量中名列前茅，在全球范围内是比较常见的精神科“超适应证”用药。此外，曲唑酮还有抗焦虑、改善梦魇障碍等作用。

01作用机制

曲唑酮属苯基哌嗪和三唑并吡啶衍生物，临床将其归为5-羟色胺（5-HT2）拮抗剂/再摄取抑制剂（SARI）类抗抑郁药物。曲唑酮可作用于多种神经递质受体，具有阻断5-HT2A/2C受体、肾上腺素α1受体和组胺受体1（H1）的作用，也可剂量依赖性地抑制5-HT转运体，阻断5-HT的再摄取。同时还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用，可改善睡眠，显著缩短抑郁症患者入睡潜伏期，延长整体睡眠时间，提高睡眠质量。

02临床应用

曲唑酮作为其他抗抑郁药（如5-羟色胺再摄取抑制剂或去甲肾上腺素再摄取抑制剂）的辅助用药，既显著改善失眠患者的睡眠质量，减少夜间觉醒时间，特别是对于伴随抑郁、焦虑心境的患者应用时更为有效，临床观察发现，曲唑酮联合心理干预可有效缓解肿瘤患者焦虑、失眠等负性情绪,有助于提高化学治疗效果，改善患者的精神状态（P＜0.05）；也可以通过睡眠的改善进一步缓解抑郁症状，提升患者对抗抑郁药的耐受性和用药依从性。

03曲唑酮发展前景

近年来，随着人们生活品质的提高，对于精神疾病的重视程度也在增加。抑郁症药物整体销售呈上升趋势，2022年盐酸曲唑酮全国医院销量3.97亿元。曲唑酮国内仅原研进口产品上市，暂无仿制药上市，盐酸曲唑酮缓释片尚未集采，具有很大的市场发展空间。

（来源：药融云）

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