近300万帕金森患者的“药效断崖”怎么破？奥匹卡朋崭露头角，杂质对照品准备好了吗？

前 言

您也许见过帕金森患者总在不自主地颤抖的双手，但您知道他们的生活中还伴随着另一种更为残酷的节奏——“药效断崖”吗？在中国，近300万帕金森患者每天都在经历这样的反复挣扎：上一刻尚能活动，下一刻却突然僵住。这是多巴胺药物效应褪去后冰冷的现实，也是治疗困境中最刺眼的裂缝。正是为了突破这样的治疗困境，新一代COMT抑制剂奥匹卡朋（opicapone）应运而生。

奥匹卡朋

奥匹卡朋（opicapone）作为一种长效、选择性的新一代外周儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，自2016年6月在欧盟获批以来，已成为辅助治疗帕金森病和剂末症状波动的重要药物。在奥匹卡朋的研发与生产过程中对相关杂质及降解产物进行精准控制，始终是保障其临床安全与疗效的核心基础。

01 奥匹卡朋的市场及专利情况

奥匹卡朋于2016年在欧盟上市，2020年进入美国市场，全球销售额保持稳定增长。虽然该药尚未在国内正式上市，但此前由复星医药与Bial-Portela & Ca共同申报的5.1类新药奥匹卡朋胶囊上市申请已获CDE受理，并已在海南博鳌超级医院通过特许政策使用，为国内运动波动型帕金森患者提供了新的治疗希望。

目前中国有着数量庞大的帕金森患者群，并且随着中国人口老龄化进程加快，帕金森患病率持续攀升，奥匹卡朋在中国市场具备显著的临床需求与市场潜力。

（以上奥匹卡朋销售数据来源于网络，仅供参考）

值得注意的是，奥匹卡朋核心化合物专利将于2026年7月到期。

随着奥匹卡朋核心专利的临近，原研药的市场独占格局即将面临挑战。目前，围绕该品种的专利竞争已呈双向竞争态势：在原研企业通过制剂、新用途等外围专利构筑“专利丛林”的同时，国内企业也积极布局制剂和组合物专利，其未来的发展值得期待。专利到期既是挑战，更是机遇，提前谋划将成为抢占市场份额的关键。

02 奥匹卡朋相关杂质及其研究的重要性

在奥匹卡朋的研发与质量控制体系中，杂质研究始终是重中之重。根据来源不同，其杂质主要包括以下几类：

对上述杂质的系统研究、鉴定和控制是奥匹卡朋研发与生产的核心环节，其重要性体现在：

1. 保证用药安全：奥匹卡朋合成中可能产生的硝化不完全或过度氯化杂质等工艺相关杂质，需识别并精准控制这些杂质，确保患者用药安全。

2. 优化生产工艺：通过杂质谱分析可追溯合成路线中的缺陷，例通过控制Friedel-Crafts区域异构体等结构修饰杂质的含量，优化关键工艺参数，达到有效提高产品的产率与纯度的目的。

3. 质量控制标准：针对硝化、氯化等关键步骤易产生的典型杂质，须建立全程精准监控体系，确保工艺稳健性和产品质量一致性。

4. 法规合规性要求：系统且合规的杂质研究是申报FDA、EMA等国际监管机构的基本要求，也是药品成功注册上市的前提。

杂质研究是药品研发申报的核心环节，高纯度的杂质对照品及完整合规的杂质谱报告，是成功通过注册审评、降低发补风险、加速上市进程的重要保障。

03 Sinco——助力您的药物研发与生产

Sinco专注于为制药企业、CRO/CDMO机构及科研单位提供杂质研究服务，我们严格按照FDA、EMA等国际标准，提供高纯度、可溯源的对照品，助力您的药品研发与生产。

其他优势项目杂质供应：

阿贝西利、贝凡洛尔、达格列净、达拉非尼、达普司他、地喹氯铵、伏诺拉生、非奈利酮、复瑞替尼、加兰他敏、氯噻酮、美洛加巴林、莫匹罗星、匹美西林、普瑞巴林、普托马尼、乳果糖、瑞美吉泮、瑞波西利、瑞司美替罗、沙丁胺醇、苏泽曲林、他达那非、替格拉生、替普瑞酮、图卡替尼、维生素K1、叶酸、伊鲁阿克、依卡倍特纳、依拉环素、依折麦布、扎维吉泮等项目相关杂质。

更多杂质相关信息请访问：www.sincopharmachem.com